什么是非甾体类抗炎药

一、非甾体类抗炎药（NSAIDs）概述

非甾体类抗炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎的作用。这类药物通过抑制花生四烯酸代谢中的环氧化酶（COX）的活性，进而减少前列腺素（PG）、前列环素（PGI）及白三烯（LT）的合成，从而减轻炎症反应和疼痛感受。

二、非甾体类抗炎药的分类

1.根据对COX作用的选择性分类

非选择性NSAIDs：这类药物对COX1和COX2的抑制作用没有明显的选择性，如阿司匹林、布洛芬等。COX1在维持胃肠道黏膜的完整性、调节血小板聚集等生理功能中起重要作用，抑制COX1可能导致胃肠道不良反应，如溃疡、出血等；COX2主要在炎症部位诱导表达，介导炎症反应。

选择性COX2抑制剂：如塞来昔布等，这类药物对COX2的抑制作用明显强于COX1，理论上在抗炎的同时，减少了对胃肠道的不良反应，但长期使用可能增加心血管不良事件的风险。

2.根据化学结构分类

水杨酸类：以阿司匹林为代表，是历史最悠久的NSAIDs，除具有解热、镇痛、抗炎作用外，还可用于抗血小板聚集，预防心血管疾病。

丙酸类：如布洛芬、萘普生等，具有较好的解热、镇痛作用，常用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛等。

乙酸类：如双氯芬酸，抗炎作用较强，可用于治疗各种关节炎及软组织疼痛。

昔康类：如吡罗昔康、美洛昔康等，具有长效、强效的特点，对COX2有一定的选择性。

三、非甾体类抗炎药的常见用途

1.解热

通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素（PGE1）的合成及释放，而产生周围血管扩张，引起出汗以达到解热作用，主要用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。

2.镇痛

可抑制炎症局部前列腺素的合成，减轻炎症反应，从而缓解疼痛，常用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、痛经、肌肉痛、关节痛等。

3.抗炎

对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，可减轻炎症肿胀、疼痛及晨僵等症状，但不能改变疾病的病程。

四、非甾体类抗炎药的不良反应

1.胃肠道反应

是最常见的不良反应，包括恶心、呕吐、消化不良、溃疡、出血等。非选择性NSAIDs对胃肠道黏膜的损伤主要是由于抑制了COX1，减少了具有黏膜保护作用的前列腺素的合成。

2.肝肾功能损害

长期或大量使用可能导致肝酶升高、肾功能不全等。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成，影响肾脏的血流动力学，导致肾灌注减少，进而引起肾功能损害。

3.心血管系统不良反应

选择性COX2抑制剂可能会增加心血管不良事件的风险，如心肌梗死、脑卒中。这可能与抑制COX2后，使PGI2（具有血管舒张和抗血小板聚集作用）合成减少，而TXA2（促进血小板聚集和血管收缩）合成相对增加有关。

4.血液系统不良反应

可抑制血小板的聚集功能，延长出血时间，增加出血倾向。此外，还可能导致粒细胞减少、再生障碍性贫血等。

5.其他不良反应

如过敏反应，表现为皮疹、瘙痒、哮喘等；神经系统不良反应，如头晕、头痛、耳鸣等。

五、常用非甾体类抗炎药举例

1.布洛芬：是一种应用广泛的非甾体类抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎作用，常用于缓解轻至中度疼痛及普通感冒或流行性感冒引起的发热。

2.双氯芬酸：抗炎作用较强，可用于治疗各种关节炎及软组织疼痛。

3.塞来昔布：为选择性COX2抑制剂，在抗炎的同时，相对减少了胃肠道不良反应，但需关注心血管风险。

六、特殊人群使用注意事项

1.儿童

儿童使用非甾体类抗炎药需谨慎，特别是低龄儿童。许多非甾体类抗炎药在儿童中的安全性和有效性尚未完全明确，部分药物可能会增加儿童发生严重不良反应的风险，如瑞氏综合征等。如需使用，应在医生的严格指导下，选择合适的药物和剂量，并密切观察不良反应。

2.老年人

老年人肝肾功能减退，药物代谢和排泄能力下降，使用非甾体类抗炎药更容易发生不良反应，尤其是胃肠道和心血管系统不良反应。因此，老年人使用时应从小剂量开始，密切监测肝肾功能、血常规及胃肠道症状等。

3.孕妇及哺乳期妇女

孕妇使用非甾体类抗炎药可能对胎儿产生不良影响，如导致胎儿动脉导管早闭、肾功能不全等。在妊娠晚期，尤其是临产前，应避免使用。哺乳期妇女使用时，部分药物可通过乳汁分泌，对婴儿产生潜在风险，如需使用，应暂停哺乳。

4.有基础疾病者

有胃肠道疾病史（如溃疡、出血等）的患者，使用非甾体类抗炎药会增加胃肠道再次发生溃疡、出血的风险，如需使用，可选择选择性COX2抑制剂，并同时使用胃黏膜保护剂。

患有心血管疾病（如冠心病、高血压等）的患者，使用选择性COX2抑制剂可能增加心血管事件的风险，应在医生评估后谨慎使用。

肝肾功能不全患者，药物代谢和排泄能力下降，使用非甾体类抗炎药可能加重肝肾功能损害，需根据肝肾功能情况调整剂量或避免使用。