
什么是非甾体类消炎镇痛药

一、非甾体类消炎镇痛药概述
非甾体类消炎镇痛药(NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用,通过抑制花生四烯酸(AA)代谢中的环氧化酶(COX)的活性,进而抑制前列腺素(PG)、前列环素(PGI)和白三烯(LT)的合成,从而减轻前列腺素引起的组织充血、肿胀,降低周围神经痛觉的敏感性。同时,它还能通过作用于下丘脑体温调节中枢而发挥解热作用。
二、非甾体类消炎镇痛药分类
1.根据化学结构分类
水杨酸类:如阿司匹林,它是最早应用于临床的NSAIDs,具有解热、镇痛、抗炎及抗血小板聚集作用,广泛用于治疗感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、痛经等,还用于防治心脑血管疾病。
苯胺类:代表药物对乙酰氨基酚,主要作用为解热镇痛,抗炎作用较弱,常用于普通感冒或流感引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛,如头痛、关节痛等。
吡唑酮类:包括保泰松及其活性代谢产物羟布宗,曾广泛用于治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎等,但因不良反应较多,目前临床应用已逐渐减少。
丙酸类:常见的有布洛芬、萘普生等。布洛芬具有解热、镇痛、抗炎作用,可用于缓解轻至中度疼痛,像头痛、关节痛、牙痛等,也可用于普通感冒或流感引起的发热;萘普生对缓解轻、中度疼痛效果较好,也用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎等。
乙酸类:如双氯芬酸、吲哚美辛等。双氯芬酸抗炎、镇痛和解热作用强,可用于各种急慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等;吲哚美辛抗炎、解热作用强,对炎性疼痛有明显镇痛效果,但不良反应较多,多用于其他药物疗效不显著的病例。
烯醇酸类:代表药物美洛昔康,对COX2有一定的选择性抑制作用,具有抗炎、镇痛和解热作用,常用于类风湿关节炎和骨关节炎的治疗。
磺酰苯胺类:尼美舒利为该类代表,具有抗炎、镇痛、解热作用,常用于慢性关节炎、手术和急性创伤后的疼痛和炎症、耳鼻咽部炎症引起的疼痛、痛经、上呼吸道感染引起的发热等症状的治疗。
2.根据对COX选择性分类
非选择性COX抑制剂:如阿司匹林、布洛芬、萘普生等,它们对COX1和COX2均有抑制作用,在发挥抗炎、解热、镇痛作用的同时,也会抑制COX1介导的前列腺素合成,从而导致胃肠道、肾脏等不良反应。
选择性COX2抑制剂:如塞来昔布、依托考昔等,这类药物对COX2的抑制作用明显强于COX1,减少了对胃肠道的不良反应,但可能增加心血管不良事件的风险。
三、非甾体类消炎镇痛药适应证
1.疼痛:可缓解轻至中度疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等,也可用于术后疼痛及癌性疼痛的辅助治疗。
2.炎症:对类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等各种关节炎及软组织炎症,能减轻炎症反应,缓解关节疼痛、肿胀和晨僵等症状。
3.发热:可用于普通感冒或流感引起的发热,通过作用于下丘脑体温调节中枢,使散热增加,从而达到解热目的。
四、非甾体类消炎镇痛药不良反应
1.胃肠道反应:是最常见的不良反应,表现为恶心、呕吐、消化不良、腹痛、腹泻等,严重时可引起胃溃疡、胃出血、穿孔等。非选择性COX抑制剂对胃肠道不良反应发生率较高,这与抑制COX1,减少胃黏膜前列腺素合成,削弱胃黏膜保护作用有关。
2.肝肾功能损害:长期或大量使用可能导致肝功能异常,如转氨酶升高,严重时可引起肝坏死;对肾脏的影响包括水钠潴留、高钾血症、急性肾功能不全等,尤其在老年人、肾功能不全者或同时使用肾毒性药物时更易发生。
3.心血管系统风险:选择性COX2抑制剂可能增加心血管不良事件的风险,如心肌梗死、脑卒中等,这可能与抑制COX2,减少具有血管舒张作用的前列环素合成,而对促进血小板聚集的血栓素A2合成无影响,导致血栓形成风险增加有关。非选择性COX抑制剂也可能存在一定心血管风险。
4.血液系统:可抑制血小板聚集,延长出血时间,大剂量使用还可能导致粒细胞减少、再生障碍性贫血等血液系统不良反应。
5.过敏反应:部分患者可能出现皮疹、瘙痒、荨麻疹等过敏症状,严重者可发生过敏性休克、哮喘发作等,尤其是有阿司匹林哮喘史的患者,使用NSAIDs时更易诱发哮喘。
五、常用非甾体类消炎镇痛药举例
1.布洛芬:具有较好的解热、镇痛、抗炎效果,适用于多种疼痛及轻中度炎症,相对安全性较高,但仍可能有胃肠道等不良反应。
2.对乙酰氨基酚:主要用于解热镇痛,不良反应相对较少,但过量使用可能导致严重肝损伤。
3.塞来昔布:为选择性COX2抑制剂,对胃肠道刺激较小,但需关注心血管风险。
六、特殊人群提示
1.儿童:儿童使用NSAIDs需谨慎,尤其是低龄儿童。对乙酰氨基酚是儿童常用的解热镇痛药,但应严格掌握剂量,避免过量使用导致肝损伤。布洛芬也可用于儿童,但同样要注意用药剂量和间隔时间。一般不推荐儿童使用阿司匹林,因其可能诱发瑞氏综合征,这是一种严重的、可危及生命的疾病,主要表现为急性脑病和肝脏脂肪浸润。
2.老年人:老年人肝肾功能减退,使用NSAIDs时发生不良反应的风险增加。胃肠道不良反应更为常见且严重,如胃溃疡、胃出血等。同时,老年人常合并多种基础疾病,使用的药物种类较多,可能与NSAIDs发生药物相互作用。因此,老年人使用NSAIDs应从小剂量开始,密切监测肝肾功能、胃肠道反应及血压等,如有不适及时就医。
3.孕妇及哺乳期妇女:孕妇在妊娠早期使用NSAIDs可能增加胎儿心血管畸形、肾脏发育异常等风险;妊娠晚期使用则可能导致胎儿动脉导管过早关闭、新生儿肺动脉高压等。哺乳期妇女使用NSAIDs,药物可通过乳汁分泌,对婴儿产生潜在不良影响。因此,孕妇及哺乳期妇女应避免使用NSAIDs,如有特殊情况,需在医生指导下权衡利弊后谨慎使用。
4.有基础疾病患者:
胃肠道疾病患者:如患有消化性溃疡、胃炎等疾病,使用NSAIDs会增加胃肠道出血、穿孔等风险。对于这类患者,若必须使用NSAIDs,可选择选择性COX2抑制剂,并同时使用胃黏膜保护剂,如质子泵抑制剂(PPI)等,以降低胃肠道不良反应。
心血管疾病患者:选择性COX2抑制剂增加心血管不良事件风险已得到证实,非选择性COX抑制剂也可能有类似风险。因此,心血管疾病患者使用NSAIDs需谨慎评估,权衡利弊。如需使用,应选择对心血管影响较小的药物,并密切监测心血管症状和相关指标。
肝肾功能不全患者:NSAIDs主要通过肝脏代谢和肾脏排泄,肝肾功能不全患者使用时药物代谢和排泄受到影响,易导致药物蓄积,增加不良反应发生风险。对于轻度肝肾功能不全患者,需调整药物剂量;中重度患者则应避免使用,可选择其他替代治疗方法。















